Бивермектин инструкция по применению. Фармакокинетика
Бивермектин инструкция по применению. Фармакокинетика
После наружного применения ивермектина Cmaxв равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (Cmax2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0-24 чсоставила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-24 ч36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC0-24 ч134 ±66 нг×ч/мл).
In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.
Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3"-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием Cmaxи AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Конечный T1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.
Авермектин инструкция. Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Противопаразитарный препарат системного действия класса макроциклических лактонов.
Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием. Активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод ЖКТ, легких и глаз, личинок подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей.
Механизм действия ивермектина заключается в его влиянии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита. Основной мишенью являются глютаматчувствительные хлорные каналы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора нарушает проведение нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразита.
После перорального введения птицам ивермектин хорошо всасывается из ЖКТ, поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в крови через 1 ч, и равномерно распределяется в органах и тканях. Выводится ивермектин из организма сельскохозяйственных птиц с пометом.
По степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 Ивермек®OR относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности), действующее вещество - ивермектин относится к веществам чрезвычайно опасным (1 класс опасности). В рекомендуемых дозах препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия, во внешней среде быстро разрушается. Препарат токсичен для пчел, а также для рыб и других гидробионтов.
Инвермектин. Лекарство, убивающее коронавирус за 48 часов, оказалось ветеринарным
О том, что препарат "Ивермектин" практически полностью уничтожает коронавирус за 48 часов с момента начала применения, сообщили ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне (информация об этом вышла в медицинском журнале).
Оказалось, что этот антипаразитарный препарат, давно применялся для лечения человека свиней, крупного рогатого скота, лошадей и овец от гельминтов и прочих паразитов.
За открытие "Ивермектина", как средства, способного защищать человека от инфекций круглого червя, в 2015 году даже была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине. Ее разделили японский ученый Сатоси Омура и американец Уильям Кэмпбелл за работы, которые они провели, начиная с 1978 года. Благодаря им у людей появилось средство, которое спасало от слепоты и слоновости, вызываемых червями.
Иногда препарат назначали пациентам для избавления от вшей и чесотки, однако, заметив ряд сильных побочных действий, для людей с ослабленным иммунитетом его предложено было запретить.
С 1997 года "Ивермектин" начал применяться для лечения у людей инфекционного заболевания стронгилоидоза, вызванного круглыми червями. При этом заболевании, кроме желудочно-кишечных и кожных симптомов, наблюдаются также и легочные проявления, обусловленные передвижением личинок червя через альвеолы. Первичная инфекция проявляется хрипами в лёгких и небольшим кашлем, а дальше могут развиваться симптомы, напоминающие бронхиальную астму и пневмонию.
Возможно это последнее сходство с COVID-19 и натолкнуло ученых на мысль попробовать противопаразитарное средство, за основу которого было взято вещество, производимое определенными микроорганизмами, в борьбе с коронавирусом.
Австралийские исследователи проверяли "Ивермектин" на культуре клеток, инфицированных коронавирусом. Они сообщают, что спустя 24 часа после введения препарата в клетки доля вирусных РНК в них сократилась на 93%, еще через двое суток вируса стало меньше на 99 процентов.
Средство вводилось в культуру клеток через 2 часа после их заражения. Кроме эффективности в борьбе с вирусом оно оказалось не токсичным для клеток. В связи с этим ученые предложили начать клинические испытания по перепрофилированию препарата на лечение COVID-19.
Как поведут себя старые препараты, испытываемые австралийскими и нашими учеными не in vitro, а в живом человеческом организме, инфицированным коронавирусом, еще большой вопрос, считают при этом инфекционисты. И в любом случае предостерегают любителей прочесть нформацию о каком-то новом "средстве от коронавируса" заниматься самолечением - тем более препаратами, которые еще совершенно не доисследованы в связи с коронавирусом.
Между тем в России уже начались клинические испытания по лечению COVID-19 другим известным медикам препаратом - мефлохином. На прошлой неделе руководитель Федерального медико-биологического агентства Вероника Скворцова рассказала, что это противомалярийное средство, известное медикам с 70- х годов прошлого века, показало свою эффективность в борьбе с коронавирусом.
Как сообщили «МК» в ФМБА, клинические испытания мефлохина начались с понедельника в двух больницах агентства: в Федеральном НКЦ специализированных видов медицинской помощи и медицинских технологий на Ореховом бульваре и в Федеральном медицинском биофизическом центре им. А. И. Бурназяна.
Ивермектин для человека форум. Клиническая картина заболевания
Источником заражения демодекозом является человек (больной или носитель) и домашние животные. Клещи паразитируют у собак, лошадей, крупного рогатого скота. Демодекоз может быть первичным и протекать как самостоятельное заболевание и вторичным, как следствие уже имеющихся болезней кожи (розацеа, периоральный дерматит, себорейный дерматит и др.) .
Основная локализация клещей — сальные железы кожи лица, ушных раковин, спины, груди, мейбомиевые железы, фолликулы кожи в области сосков, редко — в области спины . Атипичные локализации, где может быть найден Demodex, — половой член, ягодицы, эктопические сальные железы, слизистая оболочка рта. N. Stcherbatchoff (1903), обнаружив клещей в ресничных фолликулах век человека, доказала роль клеща в развитии блефаритов и блефароконъюнктивитов. Этиопатогенетическое влияние клещей при заболеваниях глаз достаточно велико и в настоящее время описывается многими авторами .
Заболевание возникает внезапно. Субъективно у больных появляются ощущения зуда, жжения, ползания, распирания и жара. Патологический кожный процесс локализуется преимущественно в области Т-зоны лица. Классические клинические проявления демодекозной инфекции — Pityriasis folliculorum , сопровождаются ощущениями зуда и жара, кожа становится истонченной, приобретая вид папирусной бумаги . Акнеформный тип характеризуется преобладанием папул на коже лица, а наличие папулопустулезных элементов и диффузной эритемы говорят о розацеоподобном типе . Клиническая картина demodicosis gravis имеет схожесть с гранулематозной формой розацеа, также характеризующейся наличием гранулем в дерме .
Интересно, что разные виды клеща вызывают различную клиническую картину, что связано, предположительно, с размерами самих клещей. При обнаружении Demodex folliculorum чаще наблюдается эритема и десквамация эпителия, при выявлении Demodex brevis — симметричные папулопустулезные элементы .
При поражении глаз отмечается гиперкератоз с наличием чешуек на ресничном крае и «воротничка» вокруг ресниц . Пациенты жалуются на чувство зуда и ощущение инородного тела в глазах .
В научной литературе существует предположение о роли Demodex в формировании андрогенной алопеции . Возможно, механизм развития облысения связан с формированием инфильтрата в волосяном фолликуле, вызванным присутствием клещей Demodex . Активированные воспалением Т-лимфоциты индуцируют синтез коллагена, что, в конечном счете, приводит к фиброзному перерождению волосяного фолликула .
Длительное хроническое течение демодекоза характеризуется утолщением кожи, чувством стягивания, уменьшением эластичности и мягкости, наличием серозных или кровянисто-гнойных корочек. Присоединение вторичной пиококковой инфекции сопровождается возникновением крупных пустул, нодулярных элементов, макроабсцессов, что может приводить к обезображиванию лица .