Инструкция по применению Ивермек для животных. Фармакология

Инструкция по применению Ивермек для животных. Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное местное .

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа до конца неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами, так и со способностью вызывать гибель клещей Demodex , которые, в свою очередь, могут являться фактором, вызывающим воспаление кожи.

Фармакокинетика

Всасывание. Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 нед лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение (10±8) ч после применения (С_mах— (2,1±1) нг/мл, диапазон — 0,7–4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_0–24составила (36±16) нг·ч/мл, диапазон — 14–75 нг·ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях C_ss уровни системной экспозиции ивермектина (AUC_0–24(36±16) нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC_0–24(134±66) нг·ч/мл).

Ивермек для человека инструкция. Фармакокинетика

После наружного применения ивермектина C_maxв равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (C_max2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_{0-24 ч}составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC_{0-24 ч}36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC_{0-24 ч}134 ±66 нг×ч/мл).

In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.

Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3"-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием C_maxи AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.

Конечный T_1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.

Ивермек для кошек. Применение Ивермека

Использование каждой формы имеет свои особенности.

Использование Ивермек-спрея:

• Ивермек-спрей наносят на заранее подготовленные, освобождённые от корочек и воспалительного экссудата очаги поражения кожи, стараясь обеспечить равномерное покрытие с захватом прилегающих неизменённых зон протяжённостью 1–2 см;
• доза используемого медикамента не должна превышать 0,2 мг/кг массы тела кота; дозирование средства обеспечивает спрей-насадка, одно нажатие на которую распыляет 0,125 мл спрея. Другими словами, чтобы не допустить передозировки, количество «разрешённых» нажатий на спрей-насадку надо рассчитать заранее, и ни в коем случае не превысить их, производя обработку;
• при наличии очагов, расположенных на веках и на носу, спрей наносят пальцами, защищёнными перчатками, лёгкими и втирающими движениями;
• распыление спрея производят с расстояния 10–20 см, держа факел аэрозоля вертикально;
• обработку производят, предварительно надев медицинские перчатки на себя и защитный воротник, предотвращающий слизывание средства, на кошку;
• распылять аэрозоль допустимо в помещении лишь при очень хорошей вентиляции, лучше это делать вне дома. Выносят из комнаты или закрывают имеющиеся аквариумы или клетки с птицами, чтобы избежать попадания спрея на их обитателей;
• при поражениях нотоэдрозом, саркоптозом и демодекозом средство применяют 2–4 раза через каждые 3–5 дней. Если площадь поражения большая, то чтобы не вызвать передозировку Ивермека, сначала обрабатывают только одну половину корпуса, а затем, через сутки, оставшуюся часть.
• для лечения отодектоза проводят двухкратную обработку кожи внутренних поверхностей ушей, заранее очистив их от серы и воспалительного экссудата. Обычно хватает 4 нажатий на насадку аэрозоля. Интервал между обработками составляет 3–5 дней.